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催乳素瘤药物治疗–溴隐停

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药物原理

药物主要是多巴胺激动药物,它与正常细胞、肿瘤细胞膜上的D2受体结合,导致细胞内腺苷酸的活动下降,cAMP合成减少,细胞内钙离子的含量减少。细胞内这种变化导致催乳素合成和释放减少。在目前人类还没有发现药物能有效的抑制有丝分裂,所以多巴胺类药物的治疗是暂时的。当停药时,肿瘤的生长恢复,PRL水平上升。多巴胺激动个药物分为两类:卡麦生物碱类和非麦角类。

溴隐亭药效

药物吸收

口服溴隐亭后,药物的25%~30%被吸收。它很快被肝脏降解为无活性的代谢物并被排除。只有<7%被吸收到达血液循环。药物很容易到达血–脑屏障,胎盘血的溴隐停浓度于3小时到达顶峰,7小时到达最低点,生物半衰期与血浆中半衰期相同。

不良反应

药物主要通过胆汁排出体外,只有2%~6%以原型从尿液中排出。故溴隐亭的不良反应是恶心,又是呕吐,这些症状通常在开始服药时开始,是消化道对药物的反应而不是因为中枢性引起。虽然症状是短暂的,它们可以在下一次增加剂量时再次出现。<10%的患者因为不能耐受不良反应而停止用药。另外一些不良反应通常在治疗开始时出现并能自动消失,如头痛、直立性眩晕、鼻充血和便秘。

药物抗性

在服药病人中<10%会出现溴隐停药物抵抗,这很大程度上与D2受体减少,药物和细胞膜上D2受体的结合降低有关。药物抵抗与肿瘤的大小、催乳素水平的高低无关。比较常见的药物抵抗是催乳素水平能下降,但不能降到正常值,肿瘤的缩小不明显。不能抑制泌乳素水平和垂体肿瘤的绝对药物抵抗是非常少见的。抵抗的大腺瘤可能是垂体催乳素癌。

剂量和用法

开始剂量1.25mg/d,饭后睡前服用,以延长吸收时间和防止直立性低血压。血催乳师水平应1~2个月测定一次,根据其值调整剂量,剂量可每4~5d递增1.25mg。大于7.5mg/d的剂量是不必要的,除非是大腺瘤患者。当出现不良反应时,剂量可暂时降低。药物停止,不良反应消失,药物重新服用不良反应可以再次出现。在用溴隐亭治疗的10%~20%病人中会出现药物耐受,药物抵抗和病人不愿服用药物,在这种情况下,下列方法可以使用:

1.经其他途径使用溴隐亭

a.经阴道赛溴隐停2.5mg/d,与口服有同样的效果并且不良反应小。

b.溴隐亭长效注射剂(Parlodel LAR),可维持2~6周,效果相当,不良反应小。

2.使用其他多巴胺激动药物,如卡麦角林;

3.使用促排卵药物和增加雌激素的药物

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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